2. PI3K/Akt/mTOR
  3. Akt
  4. BAY1125976

BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂；在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BAY1125976 Chemical Structure

BAY1125976 Chemical Structure

CAS No. : 1402608-02-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1679
In-stock
2 mg ￥1200
In-stock
5 mg ￥1990
In-stock
10 mg ￥2800
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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BAY1125976 相关抗体

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Akt Akt1 Akt2 Akt3

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BAY1125976 is a selective allosteric Akt1/Akt2 inhibitor; inhibits Akt1 and Akt2 activity with IC50 values of 5.2 nM and 18 nM at 10 μM ATP, respectively.

IC50 & Target[1]

Akt1

5.2 nM (IC50, at 10 μM ATP)

Akt2

18 nM (IC50, at 10 μM ATP)

Akt3

427 nM (IC50, at 10 μM ATP)

体外研究
(In Vitro)

BAY 1125976 对 Akt1（10 μM ATP 时 IC50=5.2 nM，2 mM ATP 时 IC50=44 nM）和 Akt2（10 μM ATP 时 IC50=18 nM，2 mM ATP 时 IC50 = 18 nM，2 mM ATP 时 IC50=18 nM）同种型具有同等效力，最多减少 86 倍 有效对抗 Akt3（10 μM ATP 时 IC50=427 nM）。 它通过结合到由激酶和 PH 结构域形成的变构结合口袋来抑制 Akt1 和 Akt2。 它抑制广泛的人类癌细胞系的细胞增殖，特别是表达雌激素或雄激素受体的乳腺癌和前列腺癌细胞系。 它通过抑制 Akt 磷酸化和下游效应器有效阻断 Akt 信号，包括真核翻译起始因子 4E 结合蛋白 1 (4E-BP1)、糖原合酶激酶 3 beta (GSK3s)、富含脯氨酸的 Akt 底物 40 kDa (PRAS40) , S6 核糖体蛋白 (S6RP), 和 70 kDa 核糖体蛋白 S6 激酶 1 (70S6K)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BAY1125976 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

BAY 1125976 靶向显示 PI3K/Akt/mTOR 通路激活的肿瘤。BAY 1125976 在细胞系和患者来源的异种移植模型（例如 KPL4 乳腺癌模型（PIK3CAH1074R 突变体）、MCF7 和 HBCx-2 乳腺癌模型以及 AktE17K 突变体驱动的前列腺癌 (LAPC-4) 和肛门癌 (AXF 984) 模型中均表现出强大的体内功效[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

383.45

Formula

C23H21N5O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (65.20 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6079 mL 13.0395 mL 26.0790 mL
5 mM 0.5216 mL 2.6079 mL 5.2158 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Kinase Assay
[1]

PEG/water (60/40), pH 4.0, is used as a vehicle for BAY 1125976. The selectivity of BAY 1125976 is assessed using two different kinase panels: the 230 kinase panel; and the 468 kinase panel. In the 230 kinase panel, kinase activity is determined after incubation with 10 μM BAY 1125976. An additional incubation with 1 μM and 0.1 μM BAY 1125976 is performed for the kinases where 10 μM BAY 1125976 shows an inhibition over 70%. All tests are performed at 10 μM ATP. The 468-kinase panel covered AGC, CAMK, CMGC, CK1, STE, TK, TKL, lipid, and atypical kinase families. The profiling is performed by combining the test compound with DNA-tagged kinase and immobilized ligands. The final kinase concentrations are measured by quantitative PCR[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: Female NMRI (nu/nu) mice s.c. injected with 3 x 106/100 μL KPL-4 breast cancer cells are used to study the mode-of-action of BAY 1125976. The treatment is started when tumors reaches 232-358 mm3 in size and the mice receive a single oral dose of 25 or 50 mg/kg BAY 1125976. For determination of plasma concentration-time profiles, blood is drawn from the animals at different time points after compound administration[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

BAY1125976 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6079 mL 13.0395 mL 26.0790 mL 65.1975 mL
5 mM 0.5216 mL 2.6079 mL 5.2158 mL 13.0395 mL
10 mM 0.2608 mL 1.3040 mL 2.6079 mL 6.5198 mL
15 mM 0.1739 mL 0.8693 mL 1.7386 mL 4.3465 mL
20 mM 0.1304 mL 0.6520 mL 1.3040 mL 3.2599 mL
25 mM 0.1043 mL 0.5216 mL 1.0432 mL 2.6079 mL
30 mM 0.0869 mL 0.4347 mL 0.8693 mL 2.1733 mL
40 mM 0.0652 mL 0.3260 mL 0.6520 mL 1.6299 mL
50 mM 0.0522 mL 0.2608 mL 0.5216 mL 1.3040 mL
60 mM 0.0435 mL 0.2173 mL 0.4347 mL 1.0866 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BAY11259761402608-02-9BAY 1125976BAY-1125976AktPKBProtein kinase BInhibitorinhibitorinhibit

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BAY1125976
目录号：
HY-100018
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